1.製品の説明
アプロチニンとは?
アプロチニン9087-70動物組織から抽出されたセリンプロテアーゼ阻害剤です。 トリプシン、プラスミン、トロンビン、カリクレイン、その他の血漿プロテアーゼ、および凝固因子はすべて、それによって阻害される可能性があります。 線溶系の活性化を防ぐだけでなく、アプロチニン粉末血小板の凝集も防ぎます。 さらに、固有の凝固経路をブロックすることにより、凝固成分の消費を減らします。 主要な手術の 50% 以上で、手術時の出血が大幅に減少し、輸血の必要性が頻繁になくなります。 本品は白色からわずかに黄色の粉末です。 エタノール、アセトン、エーテルには不溶ですが、生理食塩水や水には溶けます。
アプロチニンは、1950 年代に開発の歴史を遡るプロテアーゼ阻害剤です。 アプロチニン パウダーの開発の歴史の概要を以下に示します。
1952年: スウェーデンの研究者カール・カリクレインとヘルマン・カルツによって、アプロチニンの最初のサンプルがウシの肺から分離されました。 彼らはこのプロテアーゼ阻害剤をトラジロールと名付けました。
1963年: トラジロールは心臓手術での使用に成功し、外科的止血に使用される最初のプロテアーゼ阻害剤となった。
1993: 米国食品医薬品局 (FDA) からの承認を受けて、バイエルは米国市場でトラジロールの販売を開始しました。
2006: アプロチニン粉末は、特に心臓手術において外科用止血剤として世界的に広く使用されるようになりました。
2008年: BART研究と呼ばれる臨床試験で、トラジロールの使用が他の止血薬と比較して死亡率を上昇させる可能性があることが判明した。 これを受けてバイエルは、トラジロールの全世界での販売を一時停止し、さらなる研究を行うことを決定した。
2011年: 再評価と研究の後、FDAはより厳格な使用制限と警告を付けてトラジロールの使用を再開することに同意した。
しかし、安全性への懸念により、アプロチニン粉末の使用は世界中の市場で制限されており、徐々に他の止血薬に置き換えられています。 現在、アプロチニンは依然として特定の国や地域の特定の状況で使用されていますが、その使用範囲は大幅に減少しています。
基本情報:
製品名:アプロチニン
その他の名前: APT;トリプシン阻害剤、膵臓型;トリプシン阻害剤 (塩基性);トリプシン阻害剤、ウシ肺
CAS:9087-70-1
MF:C284H432N84O78R2S7
分子量:6495.43988
EINECS:232-994-9
MDL番号:MFCD00130541
活性(無水ベース): 3.0EPU/mg 以上
保管温度 2-8 度、密閉した耐光性の容器に保管してください。
安定性: 安定
構造式:

品質基準
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テスト項目 |
仕様 |
結果 |
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外観 |
ほぼ白い粉 |
白い粉 |
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識別 (トリプシン阻害活性) |
遵守すべき |
準拠 |
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テスト |
- |
- |
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溶液の外観 |
クリア |
クリア |
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吸光度 |
0.80 以下 |
0.76 |
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pH: |
5.0-7.0 |
6.0 |
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より高いタンパク質不純物 分子量。 |
前に吸収極大なし アプロチニンの溶出 |
準拠 |
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乾燥減量 |
6.0%以下 |
1.8% |
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細菌のエンドトキシン |
遵守すべき |
準拠 |
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異常な毒性 |
遵守すべき |
準拠 |
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ヒスタミン |
遵守すべき |
準拠 |
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活動 |
3.0ペーユーロ以上 U/mg、 乾燥物に対して計算されます。 |
3.39 ユーロ U/mg、 (6102KIU/mg) |
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結論:合格 |
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目標
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目標 |
価値 |
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トロンビン(無細胞アッセイ) |
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トリプシン(無細胞アッセイ) |
0.06pM(Kd) |
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カリクレイン(無細胞化学本分析) |
0.8nM(Kd) |
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キモトリプシン(無細胞アッセイ) |
9.5nM(Kd) |
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トリプシノーゲン(無細胞アッセイ) |
2μM(Kd) |
インビトロ研究
アプロチニン9087-70は、トリプシンおよび関連プロテイナーゼを阻害する線維素溶解の小分子阻害剤です。 細胞生物学では、組織の均質化や細胞溶解中のタンパク質の分解を防ぐためのプロテアーゼ阻害剤として使用されます。 アプロチニンは用量依存的に線維素溶解活性を阻害し、凝固時間を延長します。 インビトロでは、それは内因性凝固経路の効果的な阻害剤です。
インビボ研究:
アプロチニンは、インビトロでの凝固溶解を阻害し、ラットの尾出血時間を延長し、ヒト血漿中の凝固時間を延長します。 ラットの静脈シャントモデルでは、アプロチニンが血栓重量を減少させます。
製造方法:
新鮮または冷凍のウシ肺を細かく刻み、水で抽出し、硫酸アンモニウムを沈殿させます。 沈殿物をトリクロロ酢酸で処理して不純物を除去し、透析、脱塩、沈殿などの複数の工程を経てアプロチニンが得られます。 全体の収率は約23%である。
機能と用途
関数:
アプロチニンの主な機能は、線維素溶解の小分子阻害剤として作用し、膵臓プロテアーゼおよび関連するタンパク質加水分解酵素を阻害することです。 これに加えて、アプロチニンには次の機能もあります。
- 手術時の出血を減らす:手術中の失血を減らし、手術の成功率を向上させる効果的な止血剤です。
- 虚血再灌流損傷から臓器を保護: 炎症反応や血小板の活性化を阻害することで、心臓、肺、肝臓などの重要な臓器を虚血再灌流損傷から保護します。
- 抗炎症効果:炎症反応を緩和し、炎症性メディエーターの産生を減少させることができるため、炎症性疾患の治療効果が得られます。
- 膵炎の治療:急性膵炎患者の死亡率を低下させ、膵炎に伴う症状や合併症を軽減することができます。
応用
アプロチニンの主な用途は次のとおりです。
- 大規模な手術中の止血:特に心臓や肺の手術などの大規模な手術において、止血剤として一般的に使用されます。
- 肝臓移植や心臓移植などの臓器移植手術: 移植中の虚血再灌流損傷から臓器を保護します。
- 急性膵炎の治療:急性膵炎患者の死亡率を下げることができます。
- 炎症性疾患の治療:炎症性疾患に対して一定の治療効果があります。
2.梱包・発送
パッキング:
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1~2kg |
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2-10kg |
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10-25kg |
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配送:
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50kg以下 |
ドアツードアの特急便で フェデックス、DHL、UPS、TNT、EMSなど。 早くて便利 |
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50kg~200kg |
空輸で 早くて安い |
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200kg以上 |
海路で 最も安い方法 |
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または、最も安い方法または速い方法を選択するための要件として。 |
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3.支払い期限

4.なぜ西安宜輝を選ぶのですか?
お客様の声

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