ピモベンダン CAS No.74150-27-9

ピモベンダンとは何ですか？

ピモベンダン CAS No.74150-27-9犬の心臓病の治療に使用される薬で、変力作用と血管拡張作用があります。4、5-ジヒドロ-6-[2-(4-メトキシフェニル)-1H -ベンゾイミダゾール-5-イル]は化学名です。5-メチル-3(2H)-ピリダジノンとして知られており、白色の結晶性粉末です。 1990 年代後半、ベーリンガーインゲルハイムが初めてこの薬を開発し、その後市場に発売されました。 犬の慢性心不全の主要な治療法の 1 つとして人気が高まっています。

ピモベンダンAPI,二重作用の薬剤で、カルシウムイオンに対する心筋細胞の感受性を高め、心筋の収縮性と心臓の血液をより効果的に送り出す能力を高めます。 さらに、血管内皮増殖因子エンドセリン-1の発現を促進して静脈血動脈を拡張し、心臓への負担を軽減します。 時間が経つにつれて、犬の慢性心不全に対する第一選択の治療法となることが増えています。 僧帽弁疾患や大動脈弁疾患などの心臓疾患を患っている犬、特に犬の心臓病の初期または重篤な段階にある犬は、この治療を受けることがよくあります。

基本情報：

商品名：ピモベンダン

別名: 3(2H)-ピリダジノン、4,5-ジヒドロ-6-[2-(4-メトキシフェニル)-1H-ベンズイミダゾール-5-イル]-5-メチル-(9CI);dl-ピモベンダン

CAS:74150-27-9

MF:C19H18N4O2

分子量:334.37

EINECS:640-420-7

MDL番号:MFCD00761648

融点：約243度（分解）

密度 1.36

保管温度 2-8度

安定性: 安定

構造式:

品質基準：

生物活性

ピモベンダン (UD-CG 115 BS) は、IC50 0.32 μM のホスホジエステラーゼ III (PDE III) の選択的阻害剤です。

目標

目標値

PDE3 0.32μM

インビトロ研究

ピモベンダン CAS No.74150-27-9モルモットの心筋から単離された PDEIII を選択的に阻害し、IC50 0.32 μM で示します。 PDEI および PDEII の有意な阻害は示されず、IC50 値は 30 μM を超えています。 それは、２．４μＭのＩＣ５０でｃＡＭＰ－ＰＤＥＩＩＩ活性を阻害し、６．０μＭのＥＣ５０で、単離モルモット乳頭筋に対して正の変力作用を示す。 100 μM の濃度でヒト心房細胞に適用すると、L 型カルシウム電流 (ICa(L)) が 250.4% 増加し、EC50 は 1.13 μM になります。 ウサギの心房細胞では、ICa(L) を 67.4% 増加させますが、その程度はヒトの心房細胞に対する効果と比べて低いです。

インビボ研究

ピモベンダンは、マウスのEMCウイルス誘発性心筋炎に対して、特に寿命延長の点で有益な効果を示します。 それによる治療は全生存率を大幅に改善し、33.6% (対照群) から 53.3% (0.1 mg/kg) または 66.7% (1 mg/kg) に増加します。 １ｍｇ／ｋｇの用量で投与すると、対照群と比較して心筋細胞浸潤が有意に減少する。 また、心臓神経、心臓重量、体重に影響を与えることなく、心腔内の腫瘍壊死因子（TNF）とインターロイキン（IL）-1のレベルを低下させます。 心臓内の iNOS 遺伝子の発現を阻害し、心臓内の一酸化窒素 (NO) 生成の減少につながります。

機能と用途

ピモベンダンは、主に心筋の収縮性を高め、冠状動脈を拡張することによって心血管系に作用する薬剤です。 心不全や拘束性心膜炎などの症状の治療に広く使用されています。 PDEIII酵素の活性を選択的に阻害することで心筋の収縮性を高め、L型カルシウムチャネルに作用することで冠動脈の拡張を促進します。 さらに、この薬は心臓神経系にも影響を及ぼし、交感神経と副交感神経のバランスを調節し、それによって不整脈などの症状を改善します。 要約すると、これはさまざまな心血管疾患の治療に使用される効果的な心血管薬です。

安定性と保管:

ピモベンダンは安定性に優れていますが、その有効性と品質を維持するには適切な保管条件が必要です。 ピモベンダンの保管ガイドラインは次のとおりです。

1. 温度: 乾燥した涼しい場所に室温 (15-30 度) で保管してください。 安定性に影響を与える可能性があるため、過度の高温または低温にさらさないでください。
2. 光: 光は安定性を低下させる可能性があるため、日光や強い光に直接さらさないことをお勧めします。 密封された容器または包装を使用すると、薬剤を光から保護できます。
3. 湿気：湿気により分解されたり、効果が失われる可能性があるため、湿気や湿った環境での保管は避けてください。 薬は乾燥した場所に保管し、湿気を防ぐために適切に密封することをお勧めします。
4. 包装: 通常、密封された錠剤またはカプセルで提供されます。 薬剤が空気や湿気にさらされるのを防ぐため、パッケージはそのままの状態で保管し、使用するまで開封しないでください。

ピモベンダンの適切な保管と使用を確保するために、薬の使用説明書に従い、薬剤師または医療専門家に相談してください。 保管や使用方法についてご質問がある場合は、医療専門家にご相談ください。

パッキング：

配送：

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