セマグルチド粉末CAS 910463-68-2

セマグルチド粉末 CAS 910463-68-2 とは何ですか?

セマグルチド粉末 CAS 910463-68-2、ノボ ノルディスクによって開発された、新世代の GLP-1 (グルカゴン様ペプチド -1) アナログです。セマグルチド粉末は、リラグルチドの基本構造に基づいた長時間作用型製剤であり、2 型糖尿病の治療における有効性の向上が示されています。 ノボ ノルディスクは、セマグルチド注射剤の 6 件の第 IIIa 相試験を完了し、2016 年 12 月 5 日に週 1 回注射用セマグルチドの新薬申請を米国食品医薬品局 (FDA) に提出しました。また、販売承認申請書 (MAA) も提出しました。欧州医薬品庁 (EMA) に提出します。 さらに、セマグルチドの 1 日 1 回経口製剤は現在、第 III 相臨床試験中です。

基本情報：

製品名: セマグルチド

CAS番号:910463-68-2

配列: H-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(AEEAc-AEEAc{{21 }}Glu-17-カルボキシヘプタデカノイル)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

分子式: C187H291N45O59

モル質量: 4,113.64 g・mol

純度: 98% 以上

不純物: 0.5% 以下

保管温度: 2-8 度

安定性: 2年間安定

用途: 研究に使用されます。

パッキング: 1 グラム/ボトル、10 グラム/ボトル、50 グラム/ボトルまたは顧客の要求に応じて。

構造式：

品質基準：

効果：

セマグルチドは、リラグルチドの基本構造に基づいており、2 型糖尿病の治療効果の向上を示す長時間作用型製剤です。

準備

セマグルチドの調製には固相合成法が使用されました。 直鎖ペプチドAib8、Arg34GLP-1(7-37)、および脂肪酸アシル化剤を固相合成法を使用して合成しました。 アルカリ条件下で、Chemicalbook を使用して合成した脂肪酸アシル化剤を使用して直鎖ペプチド Lys26 を修飾し、セマグルチドを生成しました。 自作のサンプルは、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動免疫測定法を使用した生体効力アッセイに供されました。

GLP-1 受容体作動薬の新薬。

セマグルチドは、新規の GLP{{0}} 受容体作動薬であり、週 1 回の新しいタイプの皮下注射です。 これは、ノボ ノルディスクによって開発された長時間作用型 GLP-1 アナログです。 リラグルチドと比較して、セマグルチドは脂肪酸鎖が長く、疎水性が増加し、短鎖 PEG で修飾されているため、親水性が大幅に強化されています。 PEG修飾により、アルブミンとの強固な結合が可能になり、DPP-4酵素加水分解部位がマスキングされ、腎臓からの排泄が減少するため、半減期が延長され、持続的な循環効果が得られます。 ノボ ノルディスクのセマグルチドは、週 1 回投与で DPP-4 阻害剤シタグリプチンや GLP-1 前駆体エキセナチドを上回ります（先に発売されたリリーのトルリシティと真っ向から競合するように設計されているはずです）。 試験では、高用量のセマグルチドにより A1C が 1.6% 減少し、最大 6 kg の体重減少が得られました。 この試験では、56週間にわたって2型糖尿病患者813名を対象に、週1回のセマグルチド1.{21}}mgの有効性と安全性を週1回の2.0mgエキセナチドと比較して調査しました。 患者は1-2の経口抗糖尿病薬も服用していました。 2017 年 12 月、FDA はノボ ノルディスクの週 1 回投与の GLP-1 血糖降下薬セマグルチドを商品名 Ozempic で商品化することを承認しました。 臨床試験データによると、オゼンピックはプラセボ、メルク社のジャヌビア、アストラゼネカ社のビデュレオン、サノフィ社のランタスと比較してHbA1c値を低下させることができた。 この薬は患者の体重減少を助ける能力も実証した。 ノボ ノルディスクは、糖尿病分野のリーダーとして、インスリン市場を独占しているだけでなく、GLP-1 の一種であるリラグルチド（商品名: ビクトーザ）の開発により、GLP{31}} 市場でも有力なプレーヤーとなっています。 Victoza は 2016 年に最大 32 億ドルの世界売上を達成し、大成功を収めました。 リラグルチドの特許は満了しており、ジェネリック医薬品メーカーが注目している。 先制行動を防ぐために、ノボ ノルディスクはすでに次世代のリラグルチドであるセマグルチドを準備しています。 構造的に、セマグルチドは、GLP-1(7-37) 鎖の 8 位の Ala を Aib に置き換え、34 位の Lys を Arg に置き換え、26 位の Lys にオクタデカン酸脂肪酸鎖を結合します。セマグルチドはリラグルチドよりも長い脂肪酸鎖を持ち、疎水性が増加していますが、短鎖 PEG で修飾されており、親水性が大幅に強化されています。 PEG修飾により、アルブミンとの強固な結合が可能になり、DPP-4酵素の加水分解部位がマスキングされ、腎排泄が減少し、半減期が延長されるため、循環が持続します。 オゼンピックは 2017 年に最も売れている薬の 1 つになると予測されています。ノボ ノルディスクは、2022 年にこの薬の売上高が 22 億ドルになると予測しています。同時に、ノボ ノルディスクは、セマグルチドの有力な医薬品をさらに強固なものにするために、セマグルチドの経口製剤の開発を積極的に行っています。糖尿病分野における地位。

生物活動。

セマグルチド (Rybelsus、Ozempic、NN9535、OG217SC、NNC0113-0217) は、長時間作用型グルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1) アナログであり、GLP-1 のアゴニストです2 型糖尿病 (T2DM) における潜在的な治療効果を持つ受容体。

パッキング：

配送：

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