1.製品の説明
ラタノプロストとは?
ラタノプロスト CAS 130209-82-4プロスタグランジン類に属するプロスタグランジン類似体です。 プロスタグランジンは、シクロペンタン環上に置換基を持つという共通の特徴を共有します。 PGF2 プロスタグランジンおよびプロスタグランジン類似体は通常、シクロペンタン環上に 2 つのヒドロキシル基を持ち、それらは互いにシス配置になっています。 また、互いにトランス配置の 2 つの側鎖を持ち、各側鎖には二重結合が含まれています。 PGF2 のプロスタグランジン類似体は、側鎖に異なる数の二重結合を持ち、側鎖に沿って異なる置換基を持つことができます。 さらに、一部の PGF2 類似体では、側鎖のカルボン酸基がエステル化されている場合があります。ラタノプロストAPIは飽和側鎖を持つ PGF2 類似体であり、カルボン酸基がエステル化されています。 この化合物は、開放隅角緑内障および高眼圧症の患者の眼圧上昇を下げるために臨床的に使用されています。
基本情報:
製品名: ラタノプロスト
CAS番号:130209-82-4
MF:C26H40O5
分子量:432.59
EINECS:634-172-9
MDL番号:MFCD00216074
沸点:583.8±50.0度(予測値)
密度 1.093±0.06 g/cm3(予測)
保存 : 密閉、耐光性の容器に入れて2度~8度で保存
溶解度 DMSO: 自由に溶ける
外観:淡黄色オイル
安定性: 2年間安定
構造式:

品質基準:
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テスト |
仕様 |
結果 |
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外観 |
無色〜淡黄色の粘稠な油状液体 |
適合 |
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溶解性 |
アセトニトリルに非常に溶けやすく、酢酸エチルおよび エタノール、水にほとんど溶けない |
適合 |
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識別 |
HPLC : アッセイ調製物のクロマトグラムにおける主要ピークの保持時間は、アッセイで得られた標準調製物の保持時間に対応します。 |
適合 |
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IR: 同じものの IR スペクトルは、参照標準の IR スペクトルと一致する必要があります。 |
適合 |
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旋光性 |
プラス 31.0 度 ~ プラス 38.0 度 (アセトニトリル中のラタノプロスト 10mg/ml) |
プラス34.4度 |
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強熱時の残留物 |
NMT 0.5 パーセント |
0.06パーセント |
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水 |
NMT2.0パーセント |
0.05パーセント |
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残留溶剤 |
エタノール NMT 0.5 パーセント |
0。 17パーセント |
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n-ヘキサン NMT 0.029 パーセント |
検出されず |
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関連している 物質 |
ペンタン酸イソプロピル ジフェニル ホスホリル NMT 0。 1パーセント |
検出されず |
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ラタノプロスト関連化合物 B NMT 0.5 パーセント |
検出されず |
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ラタノプロスト 関連化合物 A NMT 3.5 パーセント |
検出されず |
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ラタノプロスト関連化合物 E NMT 0.2 パーセント |
検出されず |
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不特定の不純物 NMT 0。 1パーセント |
0.09パーセント |
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総不純物 NMT0.5% |
0。 16パーセント |
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アッセイ |
94.0~ 102.0 パーセント (無水および無溶剤ベースで計算) |
99.7パーセント |
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結論 |
USPに準拠 |
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機能と用途:
ラタノプロストは合成薬物であり、プロスタグランジン F2 類似体です。 機能と用途は以下の通りです。
- 眼圧を下げる:主に緑内障と高眼圧の治療に使用されます。 房水の流出を増加させ、房水の生成を減少させることにより眼圧を下げ、緑内障患者の症状を軽減します。
- 毛様体筋の弛緩を促進する:毛様体筋の弛緩を刺激し、瞳孔を拡張します。 したがって、通常は、より良い視野と手術条件を提供するために、眼科手術の前に補助薬として使用されます。
- 眼瞼下垂の治療:まぶたの筋肉の収縮を促進し、まぶたの垂れを改善することにより、眼瞼下垂の治療にも使用できます。
- その他の用途: 角膜炎や角膜潰瘍などの他の眼疾患の治療にも使用されます。
ラタノプロストは処方薬であるため、医師の指導の下で使用する必要があることに注意してください。 使用中に、目の炎症、目の充血、かすみ目などの副作用が発生する可能性があります。 重篤な副作用が発生した場合は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。
準備
{{0}}.504gのPGX-17(0.65mmol)を秤量し、50mlの丸底フラスコに加えます磁気撹拌棒が装備されています。 フラスコにアセトン (6.5ml) を加え、得られた無色の溶液をアルゴンガスの穏やかな気流下、室温で保存します。 トシル酸ピリジン(Aldrich、13mg)の水溶液(0.9mL)を調製し、反応溶液に加えます。 得られた白濁懸濁液をアルゴンガス流下、室温で保存する。 約 20 分後、混合物は透明になり、無色の溶液が形成されます。 3時間後、TLC分析により、所望の生成物への完全な変換が示された。 撹拌を停止し、減圧濃縮により反応混合物からアセトンを除去する。 残留物を酢酸エチル(10mL)と飽和塩化ナトリウム溶液(15mL)との間で分配する。 有機相を分離し、水相を追加の酢酸エチル(2×7.5mL)で抽出する。 合わせた有機抽出物を飽和塩化ナトリウム溶液(2×10mL)で洗浄し、硫酸ナトリウム(0.5g)で乾燥させ、乾燥するまで減圧下で蒸発させた。 無色の油状の粗生成物を得る。 粗生成物を高速カラムクロマトグラフィーで精製します。 ラピッドカラムの溶離液としてシリカゲル 60 (6g) およびヘキサン/酢酸エチル (1:1) の混合物を使用します。 粗生成物(予備サンプルとして 7mg を採取)を溶離液(2ml)に溶解し、カラムにロードします。 続いて、下記のようにヘキサン/酢酸エチルの混合物で溶出し、純粋な生成物を含む画分を合わせて、乾燥するまで減圧下で蒸発させた。 無色の粘稠な油状の純粋な生成物を得て、それを高真空(0.01kPa)下で一定重量になるまで乾燥させた(0.251g、収率89.3パーセント)。
製造方法
化合物(I)をトルエンに溶解し、18℃に冷却する。 N,N'-ジシクロヘキシルカルボジイミド (DCC) とリン酸を加え、続いてヨウ化 (4-フェニル-3-t-ブチルオキシカルボニルオキシ) トリフェニルスタンナンを加えます。 この反応により化合物 (II) が形成され、これはさらに 6 つの反応ステップを経て最終生成物に変換されます。
分子構造
ラタノプロストには、-およびω-炭素鎖を持つペンテン環が含まれています。 炭素鎖の末端にあるエステル部分は角膜への浸透を促進します。 角膜実質では、ラタノプロストは加水分解されて遊離酸の形になり、これが活性部分として機能します。 FP 受容体に結合し、C15 にヒドロキシ基を含みます。 鎖の末端には短いω鎖とフェニル環があり、これらは薬理学的効果にとって重要です。
2.梱包・発送
パッキング:
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1~2kg |
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2-10kg |
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10-25kg |
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配送:
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50kg以下 |
ドアツードアの特急便で フェデックス、DHL、UPS、TNT、EMSなど。 早くて便利 |
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50kg~200kg |
空輸で 早くて安い |
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200kg以上 |
海路で 最も安い方法 |
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または、最も安い方法または速い方法を選択するための要件として。 |
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3.支払い期限

4.なぜ西安宜輝を選ぶのですか?
お客様の声

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